新食品原料蓝莓花色苷发布公开征求意见稿，将在哪些功能领域大展身手

　　1月12日，国家食品安全风险评估中心就蓝莓花色苷等4种新食品原料发布公开征求意见稿。

　　01、蓝莓花色苷

 

　　蓝莓(Vaccinium spp.)为杜鹃花科(Ericaceae)越橘属植物，它的果实因其丰富的营养价值被联合国列为人类五大健康食品之一。蓝莓中富含天然植物多酚，其中蓝莓花色苷(Blueberry anthocyanins，BA)是蓝莓中重要的活性成分之一，被广泛用于保健品和药品等领域。已报道的流行病学和临床数据也证实了富含花色苷的食物对氧化应激和心血管疾病、糖尿病等慢性疾病的预防作用。
 

 

　　花色苷(anthocyanins)属于类黄酮多酚化合物，在自然界中一般以糖苷的形式存在，由花青素+糖构成，是植物中分布最广泛的天然色素之一，它们赋予了植物颜色的多样性，从橙色和红色到紫色和蓝色，几乎涉及所有可见光谱。花色苷广泛存在于各种蔬菜和水果中，比如各种浆果、醋栗、葡萄和一些热带水果，红色到紫色的叶菜、谷物、根和块茎等等，自然界植物王国里存在将近一千种花色苷。

 

　　02、花青素 VS 花色苷

 

　　花青素作为一种广泛存在于葡萄及浆果中的营养物质而被大家熟知，以图中6种形式为主。其护眼、抗氧化抗衰老等健康功效也受到追捧。然而，从专业角度讲，有关花青素的健康说法并不准确。真正对人体有益的成分，并不是花青素。花青素的稳定性很差，自然条件下游离状态的花青素极少见。这就意味着在浆果中，花青素含量很低。通常情况下，花青素会与一个或多个糖类物质以糖苷键相连。形成真正起到抗氧化作用的物质：花色苷。

 

　　花色苷才是大量存在于自然界中，并真正对人体起到护眼、抗氧化、抗衰老等多种健康功效的物质。其清除自由基的能力是维生素C的20倍，维生素E的50倍。

 

　　花色苷的结构中有多个酚羟基，属于羟基供体，对羟自由基、超氧自由基、DPPH、ABTS 等均有很好的清除作用，可防止大分子物质的氧化损伤，同时能激活抗氧化防御体系，对超氧化物歧化酶、谷胱甘肽酶等的活性有明显的促进作用。
 

 

　　03、花色苷的吸收代谢

 

　　花色苷在体内经肠胃，可以完整的花色苷形式吸收，能直接穿透血脑屏障，进入血液和大脑，20分钟可达到最大血浆浓度，对全身起作用（见图1），生物利用度较高。
 

图1：蓝莓花色苷吸收代谢路径

 

　　04、蓝莓花色苷（BA）的功能

 

　　近年来，已有文献报道花色苷具有抗肿瘤、抗癌、清除体内氧化应激产生的自由基及改善肠道健康的功效。花色苷已经在一些欧盟国家、澳大利亚及新西兰被批准作为E163食品添加剂使用。目前，国内外大量研究表明，蓝莓花色苷可以维持人体健康，抑制心血管疾病的危险因素。蓝莓花色苷青素不仅是众所周知的有效天然抗氧化剂，而且还可以减少炎症，特别是肠道炎症，并通过减弱全身微炎症来预防心血管疾病的发展(Cassidyet al，2016，Grossoet al，2017，Tran&Tran,2021)。此外，这些化合物还能降低患糖尿病和肥胖症的风险。此外，这些化合物间接具有视力保护、神经保护作用，可能是抑制某些癌症的良好佐剂(Proestos,2018)图片。
 

图源：浙江蓝美技术股份有限公司

 

　　抗氧化活性

 

　　蓝莓花色苷是强抗氧化剂，能有效地抑制体内活性氧。这种能力已经在体外和体内进行了广泛的研究。体外研究表明，不同品种的蓝莓果实提取物具有不同的抗氧化活性。Liu et al.(2015)利用体内动物模型研究了蓝莓花色苷对环磷酰胺(CTX)诱导的心脏损伤的影响。结果显示，经20mg/kg和80mg/kg 蓝莓花色苷给药4周后，CTX诱导的心脏损伤减轻，平均动脉血压下降，心率和心肌酶活性改善，纤维化减轻，左心室肥厚减轻，心功能障碍减轻。其相关机制可能与抗氧化和抗炎特性有关，即蓝莓花色苷可以减弱CTX诱导的炎症细胞因子表达、左心室白细胞浸润、氧化应激和心肌细胞凋亡(Liu et al.,2015)(图2)。
 

图2：细胞实验和动物实验表明，蓝莓花色苷可以提高机体整体的抗氧化水平，有效清除自由基

 

　　大量的研究提供了一个经验的论点，即视力可以通过食用蓝莓花色苷（BA）来改善。蓝莓花色苷通过改善糖尿病视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、夜间视力等对视力有好处。蓝莓花色苷通过降低人视网膜色素上皮细胞活性氧和丙二醛的水平，增加超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶的水平来减轻H2O2诱导的氧化应激。此外，花色苷降低了血管内皮细胞生长因子水平，激活了Akt信号通路。这些综合结果支持了蓝莓花色苷可以通过抗氧化机制抑制年龄相关性黄斑变性(AMD)的诱导和进展的假设(Huang et al.，2018)。

 

　　相关研究结果表明，蓝莓花色苷可以保护视网膜细胞免受糖尿病诱导的氧化应激和炎症的影响，这可能是通过Nrf2/HO-1信号通路调节的(Song, Huang & Yu, 2016)。BA的视觉改善机制如图3所示。
 

图3：细胞实验和动物实验表明，蓝莓花色苷可缓解视力疲劳和防辐射

 

　　抗癌症作用

 

　　虽然化疗可以有效治疗癌症，但这些疗法有严重的副作用，可能是永久性的。越来越多的研究表明，蔬菜/水果的高摄入与降低癌症风险有相关性，特别是富含花色苷的水果。目前，许多研究结果表明，蓝莓花色苷能够抑制肿瘤细胞的增殖。Zhou等研究表明蓝莓花色苷对肝癌HepG-2细胞有一定的抑制作用。花色苷以剂量依赖的方式诱导HepG-2细胞凋亡(方宏飞，Bolin& Yanping, 2017)。其凋亡机制与线粒体凋亡通路、MAPK信号通路、p53信号通路、内质网(ER)应激反应中的凋亡信号通路、TGF-β信号通路等有关。由于药物对细胞的损伤，也有研究蓝莓花色苷联合现有药物对肿瘤细胞的抑制作用和对正常细胞的保护作用。

 

　　一项研究表明，酰基化蓝莓花色苷联合环磷酰胺可以提高小鼠肿瘤肝组织中T-SOD、CAT和GSH PX的酶活性。与单用环磷酰胺相比，肝组织中丙二醛、丙氨酸转氨酶、天门冬氨酸转氨酶水平显著降低，肿瘤抑制率降低，正常细胞存活率显著提高。因此，蓝莓花色苷可以有效减少抗癌药物对机体的副作用，对肝脏组织有明显的保护作用。

 

　　另一项研究首次发现蓝莓花色苷对人结肠癌HCT-116细胞具有抑制作用，其作用主要与诱导HCT-116细胞凋亡、阻滞G0/G1细胞周期、调节活性氧、降低基质金属蛋白酶有关。蓝莓花色苷对HCT-116细胞有抑制作用，但对正常结肠细胞无细胞毒性作用。对结直肠癌体内模型的进一步研究具有信息丰富、意义重大的潜力，并可能促进天然化合物在结直肠癌治疗中的应用。

 

　　抗炎抗菌作用

 

　　如前所述，蓝莓水果富含花色苷，使其成为一种强大的天然抗氧化剂，但它也具有显著的抗炎和抗菌作用。花色苷通过抑制NF-κB易位、激活蛋白1、cAMP反应元件结合蛋白和CCAAT/增强子结合蛋白发挥抗炎作用。通过刺激IL-1β降低NF-κB活性是花色苷抗炎作用的重要机制(Taverniti et al., 2014)。此外，蓝莓花色苷对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性(Silva et al., 2016)，能在很大程度上抑制铜绿假单胞菌、鲍曼菌等在猕猴桃等生物膜的形成和/或粘附。

 

　　05、蓝莓花色苷的未来应用推荐